Tirzepatide 30 mg
Duální agonista receptorů GIP a GLP-1 · LY3298176
Skladem · odesíláme do 24 hOblasti výzkumu
- Tělesná hmotnost a obezita
- Diabetes 2. typu a HbA1c
- Spánková apnoe
- Srdeční selhání (HFpEF)
- Ve studiích podáván jednou týdně
Témata publikovaných studií (buněčných, zvířecích i klinických). Nejde o tvrzení o účinku u lidí; produkt je určen výhradně pro výzkum. Zdroje najdete níže.
Co ukázaly studie SURPASS a SURMOUNT- Obsah
- 30 mg
- Receptory
- GIP · GLP-1
- Mol. hmotnost
- 4 813,5
- CAS
- 2023788-19-2
Z-Box, výdejní místo i adresa- Odesíláme z Nizozemska do 24 hodin
- Doprava zdarma nad 3 000 Kč
- Diskrétní balení
Hlavní oblasti výzkumu
- Tělesná hmotnost: Ve 72týdenní studii SURMOUNT-1 klesla průměrná hmotnost až o 20,9 %.
- Kontrola glykémie: Ve studii SURPASS-2 snížil HbA1c víc než Semaglutid 1 mg.
- Spánková apnoe: Ve studii SURMOUNT-OSA snížil počet výpadků dechu.
- Srdce a játra: Zkoumán u srdečního selhání se zachovanou ejekční frakcí a u ztučnění jater.
- Farmakologie: Poločas asi 5 dní, ve studiích podáván jednou týdně.
Zásobní roztok a dávky ve studiích
Příprava zásobního roztoku
Lahvička obsahuje 30 mg. Po rozpuštění ve 3,0 ml bakteriostatické vody vznikne zásobní roztok 10 mg/ml, tedy 1 mg v každých 0,1 ml. Rozpouštědlo přidávejte pomalu po vnitřní stěně lahvičky a nechte rozpustit jemným kroužením, ne třepáním. Lahvičku označte koncentrací a datem a uchovávejte při 2–8 °C.
Týdenní dávky ve studiích SURPASS a SURMOUNT
Studie začínaly na 2,5 mg a dávku zvyšovaly o 2,5 mg každé 4 týdny až na přidělenou cílovou dávku (5, 10 nebo 15 mg). Objemy níže odpovídají roztoku 10 mg/ml.
| Týdny | Týdenní dávka | Objem při 10 mg/ml |
|---|---|---|
| 1–4 | 2,5 mg | 0,25 ml |
| 5–8 | 5 mg | 0,50 ml |
| 9–12 | 7,5 mg | 0,75 ml |
| 13–16 | 10 mg | 1,00 ml |
| 17–20 | 12,5 mg | 1,25 ml |
| 21+ | 15 mg | 1,50 ml |
Jde o publikované protokoly studií, ne o doporučení dávkování. Jiné objemy přepočítá kalkulačka rekonstituce.
Nežádoucí účinky a poznámky k výzkumu
- Jako hotový lék je Tirzepatid schválený, tento lyofilizovaný materiál je však určen jen pro výzkum.
- Nejčastější nežádoucí účinky ve studiích byly trávicí – nevolnost, průjem, zvracení a zácpa –, většinou mírné až střední a během zvyšování dávky.
- Schválené přípravky nesou varování před nádory C-buněk štítné žlázy pozorovanými u hlodavců.
- Jako vzácná rizika byly hlášeny zánět slinivky a potíže se žlučníkem.
- Zpomalené vyprazdňování žaludku může v pokusech ovlivnit vstřebávání látek podaných ústy.
Tirzepatid (vývojový kód LY3298176) je peptid o 39 aminokyselinách, který jedinou molekulou aktivuje dva inkretinové receptory: GIP a GLP-1. Byl prvním schváleným duálním agonistou svého druhu – pro diabetes 2. typu v roce 2022 a pro kontrolu hmotnosti v roce 2023 – a patří dnes k nejvíce zkoumaným metabolickým peptidům. Ve 72týdenní studii SURMOUNT-1 zhubla skupina s nejvyšší dávkou v průměru o 20,9 % tělesné hmotnosti.[1][2]
Jak Tirzepatid funguje: dva inkretiny v jedné molekule
GIP a GLP-1 jsou střevní hormony, které se uvolňují po jídle. Oba zvyšují sekreci inzulinu, když je hladina cukru vysoká; GLP-1 navíc zpomaluje vyprazdňování žaludku a signalizuje sytost, zatímco GIP působí na tukovou tkáň a zřejmě zmírňuje nevolnost spojenou s aktivitou GLP-1. Tirzepatid vychází ze sekvence GIP a na receptoru GIP je zhruba stejně účinný jako přirozený GIP, na receptoru GLP-1 je slabší než přirozený GLP-1 – „nevyvážený“ profil ve prospěch GIP.[1] Mastná dikyselina C20 na lysinu 20 se váže na albumin v krvi a prodlužuje poločas asi na pět dní, proto se ve studiích podává jednou týdně.[3]
| Peptid | Receptory | Stav |
|---|---|---|
| Semaglutid | GLP-1 | Schválený lék |
| Tirzepatid | GIP + GLP-1 | Schválený lék |
| Retatrutid | GIP + GLP-1 + glukagon | Studie fáze 3 |
Výsledky klinických studií
Tirzepatid prošel dvěma velkými programy fáze 3: SURPASS u diabetu 2. typu a SURMOUNT u obezity. Grafika výše ukazuje změnu hmotnosti podle dávky ze studie SURMOUNT-1; tabulka shrnuje hlavní studie.
| Studie | Účastníci | Hlavní zjištění |
|---|---|---|
| SURPASS-2, 40 týdnů | 1 879 dospělých s diabetem 2. typu | Větší pokles HbA1c i hmotnosti než u Semaglutidu 1 mg při všech třech dávkách[4] |
| SURMOUNT-1, 72 týdnů | 2 539 dospělých s obezitou nebo nadváhou | Průměrná změna hmotnosti −20,9 % při 15 mg oproti −3,1 % u placeba[2] |
| SURMOUNT-4 | Vysazení po 36 týdnech | Přechod na placebo vedl k výraznému návratu hmotnosti[5] |
| SURMOUNT-OSA | Obezita se spánkovou apnoe | Výrazný pokles výpadků dechu za hodinu spánku[6] |
| SURMOUNT-5, 72 týdnů | Přímé srovnání se Semaglutidem | Asi −20 % oproti −14 % tělesné hmotnosti[7] |
Proč je důležitá složka GIP
GIP byl roky považován za špatný cíl, protože u lidí s diabetem 2. typu je jeho účinek na inzulin oslabený. Tirzepatid tento pohled změnil: přidání aktivity GIP k GLP-1 vedlo ve studii SURPASS-2 k většímu poklesu HbA1c i hmotnosti než samotný GLP-1.[4] Proč tomu tak je, se stále zkoumá – mezi vysvětlení patří přímé působení na tukovou tkáň, lepší snášenlivost vyšších dávek a vliv na centra chuti k jídlu v mozku.
Tirzepatid 30 mg: příprava a dostupnost
Lahvička obsahuje 30 mg lyofilizovaného peptidu. Po přidání 3,0 ml bakteriostatické vody vznikne roztok 10 mg/ml, takže 0,25 ml obsahuje 2,5 mg. Schéma zvyšování dávky ze studií najdete v části Zásobní roztok a dávky ve studiích, jiné objemy přepočítá kalkulačka rekonstituce. Ucelený přehled najdete v článku Co je Tirzepatid? Duální agonista vysvětlený. Pro srovnávací výzkum nabízíme také trojitého agonistu Retatrutid 20 mg.
Tirzepatid je schváleným lékem pouze jako hotový přípravek výrobce. Tento lyofilizovaný materiál je určen výhradně pro laboratorní výzkum, ne k použití u lidí nebo zvířat.
Otázky o Tirzepatidu
Co je Tirzepatid?
Tirzepatid (LY3298176) je syntetický peptid o 39 aminokyselinách, který vyvinula společnost Eli Lilly. Jedna molekula aktivuje dva inkretinové receptory, GIP a GLP-1, proto se mu říká duální agonista neboli „twincretin“.
Jak se Tirzepatid liší od Semaglutidu?
Semaglutid aktivuje jen receptor GLP-1, Tirzepatid k němu přidává receptor GIP. V přímé srovnávací studii SURMOUNT-5 vedl Tirzepatid po 72 týdnech k většímu průměrnému poklesu hmotnosti (asi 20 % oproti 14 %).
Co ukázala studie SURMOUNT-1?
U 2 539 dospělých s obezitou nebo nadváhou klesla průměrná hmotnost po 72 týdnech o 15,0 % při 5 mg, o 19,5 % při 10 mg a o 20,9 % při 15 mg, u placeba o 3,1 % (Jastreboff a kol., NEJM 2022).
Jak připravit roztok Tirzepatidu 30 mg?
Po přidání 3,0 ml bakteriostatické vody do lahvičky 30 mg vznikne roztok 10 mg/ml, takže 0,25 ml obsahuje 2,5 mg. Jiné objemy přepočítá kalkulačka peptidů.
Jak dlouho Tirzepatid v těle vydrží?
Jeho poločas je asi 5 dní díky postrannímu řetězci s mastnou kyselinou, který se váže na albumin v krvi. Ustálené hladiny se dosáhne asi po 4 týdnech podávání jednou týdně.
Jak Tirzepatid skladovat?
Lyofilizovaný prášek uchovávejte v suchu a temnu, dlouhodobě v mrazáku při −20 °C. Po rekonstituci držte roztok v lednici při 2–8 °C a vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování.
Certifikát analýzy Tirzepatide zveřejníme s první šarží
Každou novou šarži posíláme k nezávislému testu. Jakmile Tirzepatide 30 mg naskladníme, najdete tady report z laboratoře s výsledkem čistoty, identity a obsahu lahvičky – stejně jako u ostatních produktů na stránce výsledky testů peptidů.
Laboratoře, se kterými pracujeme: Janoshik Analytical, Finnrick a LiquiLabs.
- Čistota (HPLC)Podíl Tirzepatide v práškučeká na šarži
- Identita (MS)Hmotnost 4 813,5 g/molčeká na šarži
- Obsah lahvičkyDeklarováno 30 mgčeká na šarži
Molekulární profil – sekvence
Y-Aib-EGTFTSDYSI-Aib-LDKIAQ-K(γGlu-2xOEG-C20 diacid)-AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH₂
Molekulová hmotnost
- 4813,5 g/mol
Číslo CAS
- 2023788-19-2
Sumární vzorec
- C225H348N48O68
Údaje o materiálu
Vzhled
Bílý až téměř bílý lyofilizovaný prášek
Rozpustnost
Rozpustný v bakteriostatické vodě a vhodných vodných laboratorních rozpouštědlech.
Poznámka k produktu: Duální agonista receptorů GIP / GLP-1 (LY3298176, 39 aminokyselin); dodáváme výhradně pro výzkumné účely.
Peptidy při přepravě
Lyofilizované peptidy posíláme ve skleněných lahvičkách běžnou přepravou, chlazení nepotřebují. Krátkodobé výkyvy teplot během přepravy jejich kvalitu nesnižují a lyofilizovaná forma vydrží stabilní několik týdnů i v letních teplotách.
Skladování lyofilizovaných peptidů
Lyofilizované peptidy skladujte na suchém místě, chráněné před světlem a vlhkostí. Obecně doporučujeme tyto podmínky:
- Pokojová teplota (15–25 °C): až 3 měsíce
- V lednici (2–8 °C): až 6 měsíců
- V mrazáku (−20 °C a níže): 3–5 let (doporučeno pro dlouhodobé skladování)
Po vyjmutí z lednice nebo mrazáku nechte lahvičku ohřát na pokojovou teplotu.
Skladování rekonstituovaných peptidů
Roztoky peptidů jsou po rekonstituci obecně méně stabilní než lyofilizovaná forma, proto je pokud možno uchovávejte v chladu. Obecně doporučujeme tyto podmínky:
- Pokojová teplota (15–25 °C): nedoporučujeme dlouhodobě
- V lednici (2–8 °C): obvykle 4–8 týdnů
- V mrazáku (−20 °C a níže): až 3–4 měsíce
Aby peptid zůstal neporušený, vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování, které může urychlit jeho rozklad.
Důležité:
Většina výrobců doporučuje rekonstituované peptidy skladované při 2–8 °C spotřebovat do 4 týdnů. Toto doporučení je záměrně opatrné a nemusí odpovídat skutečné chemické stabilitě každého peptidu. Skutečná stabilita ale silně závisí na sekvenci a formulaci konkrétního peptidu, proto se držte doporučené lhůty a roztok uchovávejte v chladu a temnu.
Zde se zobrazí vědecké zdroje a citace.
Přehled výzkumu vychází z odborné literatury
Hodnocení zákazníků
Prohlédněte si další produkty
Další výzkumné peptidy a nejprodávanější produkty skladem.
KLOW 80 mg
CJC-1295 (bez DAC) + Ipamorelin 5 mg + 5 mg
BPC-157 + TB-500 5 mg + 5 mg
Retatrutide 20 mg
Melanotan II 10 mg
DSIP 5 mg
GHK-Cu 50 mg
KPV 5 mg
NAD+ 500 mg
Pinealon 10 mg
Tirzepatide 30 mg je určen výhradně pro výzkum in vitro a laboratorní použití. Informace na této stránce shrnují publikované studie a nejsou lékařským doporučením.
Buďte první, kdo ohodnotí „Tirzepatide 30 mg“